Цинка сульфат — раздел Философия, Общая фармакология. Введение в фармакологию Применение. Конъюктивиты, Уретриты. Смешанные Вяжущие…
Применение . Конъюктивиты, уретриты.
Смешанные вяжущие
Таблетки « Викалин »
Состав: корневище аира, кора крушины, рутин, келлин, висмута субнитрат основной, магния карбонат основной, натрия гидрокарбонат.
Применение. Кислотно-пептические заболевания.
Местные анестетики
Определение. Это лекарственные средства, блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах. Вызывают потерю болевой, а в ↑ концентрациях – других видов чувствительности в месте введения.
Классификация (рис. 5.5)
Рисунок 5.5. Местные анестетики
Cтроение. Содержат гидрофильную группу, соединенную с липофильным ароматическим остатком. [Для запоминания. Оканчиваются на ‘каин’. В международных названиях эфиров одна буква «и», амидов – две. Две буквы «и» читаются дольше, чем одна – амиды действуют дольше эфиров].
Фармакокинетика и механизм действия. Соли местных анестетиков, из-за наличия заряда и водорастворимости, плохо проникают через биологические мембраны. В организме превращаются в жирорастворимые соединения. [Примечание. В очаге воспаления рН снижено. Их превращение замедляется. Поэтому ↓ их действие]. Жирорастворимая форма местного анестетика проникает внутрь нервного волокна. Там она превращается в катионную (зараженную) форму и блокирует Nа+ -каналы. Мембрана стабилизируется. В момент прихода возбуждения Nа+ -каналы не открываются (заблокированы изнутри).
Nа+ не проникает в нервное волокно. Потенциал действия не развивается. ↓ Возбудимость и проводимость. Это лежит в основе также их антиаритмического и противосудорожного действия (рис. 5.6)
Рисунок 5.6. Блокада местным анестетиком (МА) Nа + -каналов афферентных нервных волокон.
А) – продольный разрез нервного волокна, Б) – поперечный
Действие . Блокируют проводимость чувствительных импульсов из периферии в ЦНС. Устраняют чувствительность, а в высоких концентрациях – и двигательную активность в небольшом участке тела без потери сознания. Проведение импульса блокируется только в месте их локализации в тканях. Проводимость волокна проксимальней и дистальней сохраняется.
Выбор местного анестетика определяется длительностью анестезии. Прокаин действует коротко, бупивакаин– долго. Лидокаин имеет среднюю продолжительность действия. Анестезирующий эффект можно удлинить путем ↑ дозы или добавления вазоконстриктора (например, эпинефрина ).
Он ↓ их всасывание. ↓ Их токсичность.
Виды регионарной анестезии:
Местная. Развивается при действии местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или раневых поверхностях. Используют: кокаин (применяют редко из-за формирования зависимости), бензокаин , тетракаин , лидокаин , пиромекаин . Проникают в поверхностные слои слизистых и достигают чувствительных нервных окончаний.
Применение. Анестезия роговицы, носовых ходов; при интубации трахеи у пациента в сознании, бронхоскопии, зондировании желудка, цистоскопии, лечении ожогов, геморроя. [Примечание.Бензокаин плохо проникает через неповрежденные слизистые, кожу. Поэтому его применяют для анестезии раневых и язвенных поверхностей].
Проводниковая. Наступает в результате блокады анестетиком нервного ствола или целого сплетения. Нарушается проведение импульсов от рецепторов в ЦНС. Блокируется чувствительность в области, которая иннервируется нервным проводником. Используют: прокаин , лидокаин , бупивакаин , тримекаин , артикаин .
Эпидуральная.
Спинномозговая . Анестетик вводят в субарахноидальное пространство. Используется преимущественно в полостной хирургии и травматологии. Метод выбора при необходимости сохранения сознания у пациента во время операции. Используют: тетракаин , бупивакаин ,артикаин .
Инфильтрационная. Это послойное пропитывание тканей анестетиком, начиная с кожи. Местный анестетик воздействует на нервные окончания + стволы. Применяют: прокаин , лидокаин , бупивакаин , тримекаин , артикаин (при небольших хирургических вмешательствах).
Сравнительная характеристика
Эфиры
Все темы данного раздела:
НАГЛЯДНАЯ ФармакологиЯ Учебное наглядное пособие для студентов лечебного, педиатрического, медико-психологическ
«Лекарственные средства не приводят к новому типу
«Желание принимать лекарственные средства является,
«Знания, полученные с удовольствием, не забываются
«Индивидуальный подход к больному – гл
Токсичность. При всасывании больших количеств – слабость, рвота, головокружение, ↓ АД, коллапс. Артикаин. Быстро-, сильно- и длительно действующий.
«Тому, кто много знает, не нужно кричать об этом» (Л
Действие. ↑ Тонус, моторику тонкого кишечника и детрузора. Применение. Атония мочевого пузыря. Фармакокинетика. Действует 1 час. Непрямые
Применение. Антидот ФОС. [Примечание. Применяют с атропином]. Острое отравление мускарином Клиника. Брадикардия. Удлинение интервала РQ. А
Происхождение. Токсин, выделяемый анаэробной Грам (+) палочкой Clostridium botulinus. Механизм действия. Проникает в холинергический нейрон и связывается с белком сина
Механизм действия. Блокатор М1-рецепторов желудка. Действие. ↓ Секрецию HCl. Применение. Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки.
Строение. Две молекулы ацетилхолина, соединенные вместе. Механизм действия. Взаимодействует с никотиновым рецептором на скелетной мышце подобно избытку ацетилхолина. Не разру
«Наиболее грозное оружие на земле – э
Применение. 1. Артериальная гипертензия. 2. Для облегчения симптомов абстиненции от опиоидов и бензодиазепинов. 3. Потенцирование действия местных анестетиков при эпидуральной анестезии (в Р
Действие. 1. Расширяет бронхи. 2. ↑ Функцию мерцательного эпителия и мукоцилиарный транспорт. Применение. Бронхиальная астма (купирование и профилактика).
&
Происхождение. Гормон. Синтезируется в надпочечниках из тирозина. Выделяется в кровь. Действие. Быстрое и кратковременное. В малых дозах – β-, в больших – усиливаются &#
Происхождение. Алкалоид эфедры. Действие. Слабее эпинефрина. ↑ Систолическое и диастолическое АД за счёт: сужения сосудов (a1), стимуляции с
Происхождение. Это дофамин. Предшественник норэпинефрина. Места секреции. Сосуды почки и брыжейки, базальные ганглии. Механизм действия. Возбуждает дофаминовы
Механизм действия. D 1-агонист. Действие. Сильнее допамина расширяет сосуды почек и брыжейки. Применение. Сердечная и острая почеч
Строение. Похож на азотистый иприт. Механизм действия. Образует ковалентную связь с a1- и a2-адренорецепторами. Блокада необратимая и неконкурентная. То
Строение. Содержит кислоту никотиновую. Действие. См. феноксибензамин+ расширение сосудов ЦНС (действие кислоты никотиновой
Строение. Напоминает изопреналин. Механизм действия. Конкурентный блокатор. Препятствует возбуждению рецепторов эндогенным норэпинефрином и, особенно, эпинеф
Действие. Частичный агонист. Механизм. Возбуждает β-адренорецепторы слабее эндогенного эпинефрина. Это равносильно блокаде (рис. 9.9).
Применение. Хроническая сердечная недостаточность. Механизм. У этих больных компенсаторно активируется симпатическая система для стимуляции сердца. Однако его стимуляция эпинефриномух
«Возьми меня – я лекарство, возьми меня – я галлюциноге
Действие. Слабый анестетик. Анальгетик. Угнетает дыхание. Незначительно ↑ мозговой кровоток. Слабо действует на сердечно-сосудистую систему. Не расслабляет скелетные мышцы. Стимулирует
Действие. Кратковременное. Вызывает амнезию и «разобщённую анестезию» (больной в сознании, но не чувствует боли).
Обезболивающий эффект сопоставим с аналогичным объемом фентанила
Механизм действия. Ингибирует альдегиддегидрогеназу. ↓ Окисление ацетальдегида до ацетата. Действие. Через несколько минут после приема алкоголя + дисульфи
Механизм действия. Ингибитор алкогольдегидрогеназы. Применение. Отдельно, или в комбинации соспиртом этиловым, при отравлении метаноломи этиленгликолем.
«Жизнь – не догорающая свеча, жизнь –
Происхождение. Синтетический опиоид. Действие Дыхание. Угнетение. Сердечно-сосудистая система. Незначительное действие при приеме через рот. П
Действие. Длительнееналоксона. При однократном приеме внутрь блокирует действие героина в течение 2 суток. [Примечание. Толерантность и синдром отмены к налоксону
Механизмы анальгезирующего действия. 1. Блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины. [Примечание. Простагландины вызывают боль путем сенсибилизации рецепторов к медиаторам бо
Механизм действия. Ингибирует синтез простагландинов в ЦНС. Развивается жаропонижающее и обезболивающее действие. Слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тканях. Поэтому обладает сл
Механизм действия. 1. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (см. пентазоцин).
2. Блокирует обратный нейрональный захват норэпинефрина и серотонина, сопровождающийся усилением торможения им
«Чернила писателя более сокровенны, чем кровь мученика
Механизм действия. Блокирует натриевые каналы нейронов эпилептогенного очага. Действие. ↓ Распространение ненормальных импульсов в ЦНС (высокоэффективен).
Антиаритмик.
Строение. Похож на антидепрессанты. Механизм действия. См. фенитоин. Затрудняет синаптическую передачу. Применение. Простые и сложные судорог
Механизм действия. Возбуждает бензодиазепиновый рецептор. Улучшается взаимодействие ГАМК с рецептором. ↑ Частота открытия хлорных каналов. Больше Cl- входит в нейроны. Гипер
Строение. Производное бензодиазепина. Механизм действия. См. клоназепам. Применение. Для комбинированной терапии сложных судорог у взрослых.
Строение. Тирозин, проникая в адренергический нейрон, превращается в ДОФА. Леводопа – левовращающийся изомер ДОФА. Механизм действия. Дофамин не проходит через гематоэнцефали
Механизм действия. Антагонист мускарина. Действие. Слабее леводопы. Облегчает тремор, ригидность мышц, но не брадикинезию. Побочное действие.
Действие. Блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы. Угнетает ретикулярную формацию. Слабый спазмолитик и вазодилататор. Применение. 1. Заболевания, сопровождающиес
Механизм действия. Блокирует высвобождение Са+2 из саркоплазматического ретикулума. Действие. Ослабляет проявления спастичности. ↓ Сократимость мышц.
«Сон разума рождает чудовищ» Психотропные лекарст
Механизм действия. Повышает текучесть мембран нейронов. Ингибирует возбудимые глутаматные рецепторы в ЦНС. Побочное действие. Поражение печени и ЖКТ, толерантность, фи
Механизм действия. ↓ Возбуждение ЦНС. Действие. Облегчает наступление сна, углубляет его. Применение. Возбуждение, малосонница, неврозы се
«Чем дольше зреет месть, тем слаще её
Действие. Длительное антидепрессивное и психостимулирующее. Применение. Депрессии с фобией, тревогой, ипохондрией, школьная фобия, паника, нарколепсия, сонливость.
Строение. Похож на амфетамин. Механизм действия. ↑ Выброс норэпинефрина в синапсах ЦНС. Действие. Развивается постепенно. Действует дли
Действие. ↓ Двигательную активность. Активирует метаболические процессы и проникновение глюкозы в ЦНС. ↓ Уровень молочной кислоты. ↑ Устойчивость к гипоксии.
«Человек никогда не согласится ползать, если он со
Механизм действия. Блокирует мускариновые рецепторы ЦНС. Действие. В большой дозе вызывает делирий с дезориентацией, затруднением мышления, нарушением памяти, бредом. Действи
Механизмы действия. 1. Замещает Na+ при генерации потенциала действия в нейронах. 2. ↑ Некоторые эффекты серотонина. 3. Блокирует Up-регуляцию дофаминовых рецепторов при дли
Механизм действия. Ингибирует карбоксигидразу в проксимальных извитых канальцах нефронов. ↓ Транспорт HCO3- из просвета проксимального канальца в кровь. Блокирует
Механизм действия. Блокирует Na+/K+/ Cl- ко-транспортер в эпителии толстого сегмента восходящей части петли Генле. ↓ Выход из мочи в кровь Na+
Происхождение. Синтетический антагонист альдостерона. Механизм действия. Пролекарство. Превращается в действующее вещество – канренон. Он проникает в цитозоль клеток эпителия, высти
Механизм действия. Не проникают из мочи в кровь. Удерживает воду в почечных канальцах. Действие. Мочегонное. Применение. 1. Профилактика острой почечной недос
Состав. Экстракт корня марены красильной+ масла (эфирные, оливковое) + магния салицилат + спирт этиловый. Действие. Спазмалитическое, мочего
Механизм действия. Почечные конкременты повреждают тучные клетки в подслизистом слое мочеточников. Выделяется гистамин. Вызывает отек мочеточников. Дифенгидраминблокирует Н
Применение. 1. Для профилактики разрывов матки во время родов (при бурной родовой деятельности, рубце на матке, после кесарева сечения).
2. Для снижения тонуса матки во время беременности пр
«Придет время, когда идеал продвижения по службе будет
Механизм действия. 1. Частичный агонист a2-адренорецепторов нейронов ядра солитарного тракта. Далее см. метилдопа. 2. Агонист имидазолиновых (I1) рецеп
Механизм действия. 1. Блокирует β1-адренорецепторы сердца, предотвращая их стимуляцию норэпинефрином и эпинефрином. Развивается брадикардия, ↓ АД. 2. Блокирует β
Механизм действия. Блокирует β- и a-адренорецепторы, предотвращая их стимуляцию катехоламинами. Действие. Сильно ¯ АД. Применение. Артериальная гипе
Механизм действия. Метаболизируется в мышцах крупных сосудов глутатион-S-трансферазой с образованием NO. Далее см.нитропруссид. Сосуды расширяются. Применение
Применение. Тяжелая артериальная гипертензия, протекающая на фоне заболеваний, способствующих задержке Na+. Гипертонический криз. Побочное действие. Тошнота, понос
Механизм действия.Сенсибилизирует a1-адренорецеп-торы сосудов к эпинефрину, норэпинефрину. ↑ Минутного объёма крови (рис. 17.17).
Применение. Астения, ↓ АД. РЕЗЮМЕ (табл. 17.1) Таблица 17.1. Характеристика гипотензивных лекарственных средств
«В каждом холодном сердце есть кусочек цветущей весны,
Механизм действия. Метаболизируются глутатион-S-трансферазой клеток мышц сосудов. Высвобождается NO. Активируется гуанилатциклаза. ↑ цГМФ. Дефосфорилируются легкие цепи миозина.
Действие. Антиоксидантное, антигипоксическое, антиагрегантное. Ангио- и кардиоцитопротекторное. Инфаркт миокарда Патофизиологические аспекты. Расщепляется
Действие. Менее эффективен, чем лидокаин. Мигрень Патогенез. Кратковременный спазм внутричерепных сосудов. Внечерепные переполняют
Применение. Неэффективность суматриптана. Алкалоиды спорыньи Эрготамин. См. «Фармакология аутакоидов». Дигидроэ
Рисунок 18.10. Хронические нарушения кровообращения конечностей Патология артерий Облитерирующий эндартериит. Обли
Механизм действия. 1. Пуринергический агонист. 2. Ингибиторный медиатор в ЖКТ. 3. Возбуждающий медиатор в мочевом пузыре. Применение. Спазмы периферических сосудов (облитерир
Происхождение. Секретируется поджелудочной железой. Механизм действия. Превращает брадикининоген в брадикинин. Действие. Расширение сосудов, ↑ количеств
Строение. Полусинтетическое производное рутина. Действие. Р-витаминная активность. ↑ Устойчивость сосудов к растяжению. ↓ Проницаемость капилляро
Механизм действия. В печени активизируются до β-оксикислот. Они ингибируют активность фермента биосинтеза холестерина – гидроксиметилглутарил – КоА-редуктазы. В гепатоцитах ↓ соде
Механизм действия. Антагонист брадикинина. Действие. Снижает: 1) проницаемость эндотелия для атерогенных липопротеидов, 2) проницаемость сосудов, 3) отек легких, 4) агрегацию
«Хоть изба елова, зато сердце здорово» &n
Фармакокинетика. При введении в вену действует через 5–10 минут. Максимальное – через 15–30 минут. Прекращается через 2–3 дня. Второе направление патогенетической
Действие. Расширяет артерии. Сердцу легче выталкивать кровь в расширенные сосуды. ↓ Постнагрузка на сердце и сопротивление току крови. Применение. Больные со слабостью
Действие. Ослабляют чрезмерную стимуляцию сердца эпинефрином и норэпинефрином. ↓ Секрецию ренина. Острая сердечная недостаточность. Развивается: 1) при остром инфарк
Механизм действия. 1. Связывается с тропонином. Устраняет его тормозящее действие на актомиозиновый комплекс. 2. Активирует К+АТФ-каналы сосудов. 3. ↓ Высвобожден
«Успех приходит лишь тогда, когда ты к
Механизм действия. Эпинефрини норэпинефрин возбуждают серпентинный b1-адренорецептор в пейсмекере. Активируется Gs (стимулирующий) белок. ↑ Активность аденилатциклазы, ͛
Применение. При тахиаритмиях, вызванных сердечными гликозидами. Подкласс С Механизм действия. Блокируют активированные Na+-каналы. Не влияют на
Состав: аспарагинат K+ и Mg++. Механизм действия. Восстанавливает потенциал покоя мембран клеток сердца. ↓ Спонтанную диастолическую деполяризацию
Состав. О2 (93-95%) + СО2 (5-7%).
Применение аналептиков. 1. Острые нарушения газообмена, развивающиеся при применении высоких доз депрессантов ЦНС (бар
Действие. Местноанестезирующее и дезинфицирующее на слизистую полости рта и носоглотки. Уменьшает при воспалении возникновение рефлекса на кашель. Отхаркивающие
Происхождение. Это дезоксирибонуклеаза, секретируемая поджелудочной железой и слизистой кишечника. Действие. Гидролизует ДНК. Задерживает развитие ДНК-содержащих вирусов (гер
Механизм действия. 1. Блокирует аденозированные рецепторы в мышцах бронхов. Это препятствует: спазму бронхов, вызываемому эндогенным аденозином и выбросу гистамина из тучных клеток легких. 2
Механизм действия. Предотвращает высвобождение гистамина и лейкотриенов из сенсибилизированных тучных клеток бронхов. 2. Блокирует трансмембранный ток Са++ в мышцы бронхов, стимул
Механизм действия. Блокирует рецепторы лейкотриенов. Действие. Предотвращается бронхоспазм. Астматический статус Определение. Это продолжи
Строение. Кольфосцерила пальмитат. Действие. Обладает свойствами сурфактанта. Периодическое дыхание и идиопатическое апноэ у недоношенных Перио
Действие. Устраняет приступы апноэ у недоношенных или ↓ их длительность. Приступы становятся не опасными для жизни, потому что исчезает брадикардия. ↑ Возбудимость центральных ст
«Тому, кто рано поутру имеет стул бе
Механизм действия. Вызывает гипергликемию. Глюкоза стимулирует центр насыщения. Применение средств, ↑ аппетит. Алиментарное ожирение. Лекарственные средс
Происхождение. Препарат подорожника. Кислотно-пептические заболевания (рис. 22.5)
Механизм действия. Блокирует М1-рецепторы желудка. В противоположность атропину, слабо влияет на слюнные железы и мышцы желудка. Действие. Сильнее
Строение. Аналог простагландина Е1. [Примечание. Простагландин Е1 синтезируется клетками желудка. Цитопротектор]. Механизмы действия. 1. ↓ Секреци
Получение. Из легкого быка. Желчегонные лекарственные средства Определение. Это лекарственные средства, ↑ образование и выделение желчи.
Строение. Восстановленная форма папаверина. Лекарственные средства, применяемы при гипомоторной форме дискинезии желчевыводящих протоков (ксилит
Происхождение. Желчная кислота (компонент желчи).
Механизм действия. Не влияет на синтез холестерина. Переводит холестерин в форму жидких кристаллов. Стабилизирует мембраны г
Состав: фосфолипиды + рибофлавин+ тиамин+ пиридоксин+ токоферола ацетат+ цианокобаламин+ никотин-
Действие. Стимулятор толстого кишечника. Лекарственные средства, размягчающие стул (вазелиновое масло, глицериновые свечи, докузат
Механизм действия, применение. См. дифеноксилат. Побочное действие. Малотоксичен. Противопоказания. Язвенный колит; инфекции, вызванные аэроб
Механизм действия. Возбуждает дофаминовые рецепторы «триггер-зоны» рвотного центра. Действие. Рвотное. Сохраняет некоторые свойства морфина: 1) слабый анальг
Применение. Рвота, вызванная раздражением хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра (лекарственные средства, недоброкачественная пища, азотемия, лучевая болезнь, химиотерапия рака, патолог
Действие. ↑ Гранулоциты и макрофаги. Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, стоматиты, судороги, миалгии, аритмии. Ингибиторы лейкопоэза. См. «Против
Применение. Профилактика и лечение кровотечений при тромбоцитопениях. Ингибиторы первичного гемостаза (ингибиторы тромбоцитов, антиагреганты) Определение.
Механизм действия. Необратимый блокатор. Блокатор рецепторов тромбоксана А2 (ридогрел).
В стадии изучения. Блокаторы рецепторов
Применение. В комбинации скислотой ацетилсалициловой(тромбо АСС) для ↓ агрегации тромбоцитов. Ридогрел. См. выше. &
Получение. Из кишечника свиньи и легкого быка. Строение. Мукополисахарид. Механизм действия. Без гепаринаантитромбин III медленно разрушает т
Механизм действия. Витамин К необходим для активации факторов свертывания II, VII, IX, X. Их активация – витамин К-зависимое карбоксилирование глутаминовых остатков, необходимое для связыван
Происхождение. Это тканевой активатор плазминогена. Получение. ДНК-рекомбинантная технология. Механизмдействия. Превращает плазминоген, связанный с фибрином в
Получение. Из бульона β-гемолитического стрептококка. Механизм действия. Образует комплекс с одной молекулой плазминогена. Комплекс превращает вторую молекулу плазминоге
Получение. Из культуры клеток эмбриональной почки человека. Механизм действия. Активирует плазминоген, который деградирует фибрин и фибриноге
Применение. В комплексной терапии ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, острого панкреатита. РЕЗЮМЕ ГЕПАРИНА И ВАРФАРИНА
А Амоксициллин…………………. 353 Абомин…………………………… 352 Абциксимаб…………………….. 387
